瓜蒌散出自《集验备疽方》，由瓜蒌（栝楼）、当归、没药、乳香、甘草等组成，煎药时用黄酒和水各半煎，治疗乳痈、乳岩等以乳房上长有肿块有特征的疾病。现代多将之用于急性化脓性乳腺炎、乳腺结核、乳腺纤维瘤、乳腺增生、乳腺癌等证属痰瘀互结者，对酒精过敏者和乳腺癌患者，煎药时不用黄酒。
瓜蒌散的主要功效为和荣化痰，散结消肿，成年人常用量为：全瓜蒌30g，当归15g，乳香6g，没药6g，甘草6g，水煎服，此处的甘草用生甘草。对肝郁气滞，乳房胀痛者，尚可加香附10g，柴胡10g、元胡10g以疏肝理气止痛；对肿块坚硬，活动性差者，尚可加三棱10g，莪术10g，皂角刺10－30g以消肿溃坚；乳癌晚期，气血两亏者，可将此方与人参养荣汤合用。
瓜蒌亦名栝楼，是葫芦科植物栝楼及中华栝楼的果实，栝楼是治疗乳房肿块的一味重要药物，单独一味栝楼即可用于治疗乳房肿块。
《珍珠囊补遗药性赋》记载栝楼能“治乳痈”，乳痈即现代医学中的急性乳腺炎之类的疾病。《本草纲目》记载栝楼“利大肠，消痈肿疮毒”，栝楼有润肠通便的作用，对便秘而有痈肿疮毒者尤为适宜，但大便溏稀者就要慎用。《长沙药解》记载栝楼“消咽痛，治肺痿，涤痰涎，止咳嗽，通乳汁，下胞衣，理吹奶，调乳痈，解消渴，疗黄疸，通小便，润大肠，断吐血，收脱肛，平痈肿，医疮疡”。可见栝楼自古至今都是中医外科治疗痈肿疮毒的一味良药，尤其是治疗乳房肿痛。
以栝楼散为名的方剂也较多，如《卫济宝书》中的瓜蒌散是专治乳痈的，组成和用法为：“栝楼一两，乳香一钱，上为细末，每服一钱，温酒调下。”《外科精要》中的万金散也与栝楼散组方相近：“栝楼一个（杵细），大甘草节二钱，没药一钱（研末）。上用酒二碗，煎一碗，去渣，入没药服。治一切痈疽已溃未溃。”
栝楼的抗癌作用得到了现代药理学的证实，1：5的栝楼煎剂在体外能杀死小鼠腹水癌细胞。
此方中的乳香、没药也为常用的活血消肿药，是中医肿瘤科常用药，也是中医抗癌名方西黄丸中的主要成分。当归有活血养血的功效，甘草既能清热解毒，又可调和诸药。